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By Targets:	Apoptosis (3) Cathepsin (3) CCR (1) Cytochrome P450 (2) Deubiquitinase (1) DNA Alkylator/Crosslinker (1) DNA Methyltransferase (2) DNA/RNA Synthesis (1) EGFR (1) Epigenetic Reader Domain (1) Filovirus (1) Glutathione Peroxidase (1) HSV (2) MALT1 (1) Monoamine Oxidase (1) Nucleoside Antimetabolite/Analog (2) Parasite (1) Potassium Channel (1) SARS-CoV (3) SphK (1) Wnt (1) YAP (1)
By Research Areas:	Cancer (10) Infection (5) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-155338

SWTX-143	YAP	Cancer
SWTX-143 是一种新型共价 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。

HY-13822

SKI II 2 篇文献验证	SphK Wnt Apoptosis	Cancer
SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC₅₀值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。

HY-W014134

p-APMSF hydrochloride p-Amidinophenylmethylsulfonylfluoride hydrochloride	Others	Others
p-APMSF是一种丝氨酸酶不可逆抑制剂。p-APMSF对氨基酸、赖氨酸或精氨酸的带正电侧链具有底物特异性。p-APMSF可用于研究胰蛋白酶和凝血酶不可逆的抑制作用。

HY-W019847

Azamulin	Cytochrome P450	Infection Metabolic Disease
Azamulin 是一种不可逆的、高度选择性的人 CYP3Aa 抑制剂。Azamulin 具有 CYP3A 抑制活性，IC₅₀ 值范围为 0.03-0.24 μM。Azamulin 可用于代谢和抗感染的研究。

HY-114577

Palifosfamide tromethamine Isophosphoramide mustard tromethamine; IPM tromethamine; ZIO-201 tromethamine	DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
帕利伐米氨丁三醇 Palifosfamide (tromethamine) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的合成烷基化剂。作为异环磷酰胺 (ifosfamide) 稳定的活性代谢物，Palifosfamide (tromethamine) 通过GC碱基对不可逆地烷基化和交联DNA，导致了DNA复制的抑制，并最终导致细胞死亡。与异环磷酰胺相比，Palifosfamide (tromethamine)的毒性较小。

HY-133118

6RK73 1 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂，IC₅₀ 为 0.23 μM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC₅₀=236 μM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。

HY-119293

K777 1 篇文献验证	Cathepsin CCR Cytochrome P450 Parasite SARS-CoV Filovirus	Infection Cancer
K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC₅₀ 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC₅₀ 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。

HY-124069

M-525	Epigenetic Reader Domain	Cancer
M-525 是一类高效、不可逆、共价的 menin-MLL 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。M-525 与 menin 结合，IC₅₀ 值为 3 nM，高效抑制 MLL 白血病细胞生长和抑制 MLL 调节基因表达。具有抗白血病活性。

HY-147691

MPO-IN-5	Glutathione Peroxidase Potassium Channel	Inflammation/Immunology
MPO-IN-5 (化合物 1) 是一种有效的、不可逆的 MPO (髓过氧化物酶)抑制剂。MPO-IN-5 抑制 MPO 过氧化作用和 hERG 结合，IC₅₀ 值分别为 0.22 和 2.8 μM。MPO-IN-5 表现出快速的抑制动力学，酶失活率 (k_inact/K_i) 为 23000 M⁻¹s⁻¹。

HY-A0004

Decitabine 最多引用文献 81 篇文献验证 5-Aza-2'-deoxycytidine; 5-AZA-CdR; NSC 127716	DNA Methyltransferase Apoptosis Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cancer
地西他滨 Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。

HY-108137

Z-LVG-CHN2 2 篇文献验证	Cathepsin HSV SARS-CoV	Infection Inflammation/Immunology
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物，模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用，但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶，Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC₅₀=190 nM)。

HY-12276

MALT1 inhibitor MI-2 4 篇文献验证	MALT1	Cancer
MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC₅₀=5.84 μM)，MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。

HY-A0004R

Decitabine (Standard) 5-Aza-2'-deoxycytidine (Standard); 5-AZA-CdR (Standard); NSC 127716 (Standard)	DNA Methyltransferase Apoptosis Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cancer
地西他滨 (标准品) Decitabine (Standard) 是 Decitabine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。

HY-108137A

Z-L(D-Val)G-CHN2	Cathepsin HSV SARS-CoV	Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体，这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物，模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用，但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶，Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC₅₀=190 nM)。

HY-111553

TAS0728	EGFR	Cancer
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC₅₀ 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC₅₀ 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。

HY-N1638

1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone 是一种有效的不可逆和选择性 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂。1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone 对 MAO-B 有选择性抑制作用，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 15.3 μM和 9.91 μM，但对 A 型 MAO (MAO-A) 活性没有抑制作用。1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone 是一种喹诺酮类生物碱，从Evodia rutaecarpa HOOK. f. et THOMS 鲜叶和果实中分离得到。

HY-134318B

8-Azido-ADP disodium	DNA/RNA Synthesis	Others
8-Azido-ADP (disodium) 是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-Azido-ADP (disodium) 在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-Azido-ADP (disodium) 可抑制 ADP 诱导的线粒体呼吸的 4 到 3 正常转变。8-Azido-ADP (disodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

Cat. No.	Product Name

HY-L036P

共价化合物库 Plus	2996 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。 MCE 共价化合物库 Plus 收录了 2996 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。 MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。

共价化合物库 Plus

2996 compounds

小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。

MCE 共价化合物库 Plus 收录了 2996 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。

MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。

HY-L036

共价化合物库	1676 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。 MCE 共价化合物库收录了 1676 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。

共价化合物库

1676 compounds

MCE 共价化合物库收录了 1676 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10244F

Biotin-YVAD-FMK	Peptides	Infection
Biotin-YVAD-FMK 是一种液泡加工酶 (VPE) 抑制剂，在 5 μM 时抑制 64% VPE 活性。Biotin-YVAD-FMK 是 caspase 1 的不可逆底物。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N1638

1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone	Alkaloids Source classification Evodia rutaecarpa (Juss.) Benth. Rutaceae Quinoline Alkaloids Plants	Monoamine Oxidase
1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone 是一种有效的不可逆和选择性 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂。1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone 对 MAO-B 有选择性抑制作用，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 15.3 μM和 9.91 μM，但对 A 型 MAO (MAO-A) 活性没有抑制作用。1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone 是一种喹诺酮类生物碱，从Evodia rutaecarpa HOOK. f. et THOMS 鲜叶和果实中分离得到。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-134318B

8-Azido-ADP disodium		叠氮化物
8-Azido-ADP (disodium) 是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-Azido-ADP (disodium) 在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-Azido-ADP (disodium) 可抑制 ADP 诱导的线粒体呼吸的 4 到 3 正常转变。8-Azido-ADP (disodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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